biovision B3071說明書

更新時間：2021-08-04

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biovision B3071說明書

(S)-Crizotinib

An inhibitor of MTH1

Catalog #: B3071

SKU-Size	Size
B3071-5	5 mg
B3071-25	25 mg

別名	3-[(1S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-(1-哌啶-4-基吡唑-4-基)吡啶-2-胺；恩克唑替尼
外貌	白色至米色粉末
CAS#	1374356-45-2
分子式	C??H??Cl?FN?O
分子量	450.34
純度	≥98%
溶解度	~ 5 mg/ml DMSO（如果需要加熱）
微笑	CC(C1=C(C=CC(=C1Cl)F)Cl)OC2=C(N=CC(=C2)C3=CN(N=C3)C4CCNCC4)N
印志	InChI=1S/C21H22Cl2FN5O/c1-12(19-16(22)2-3-17(24)20(19)23)30-18-8-13(9-27-21(18)25)14- 10-28-29(11-14)15-4-6-26-7-5-15/h2-3,8-12,15,26H,4-7H2,1H3,(H2,25,27)/ t12-/m0/s1
印奇鑰匙	KTEIFNKAUNYNJU-LBPRGKRZSA-N
公共化學 CID	56671814
MDL 編號	MFCD22126092
處理	不要內(nèi)服。處理產(chǎn)品時請戴手套！避免所有接觸方式的接觸。
儲藏條件	-20°C
運輸條件	轉(zhuǎn)播時間
用法	僅供研究使用！不適用于人類。

(S)-crizotinib 是 7,8-二氫-8-氧鳥嘌呤三磷酸酶（MTH1 或 NUDT1）的低納摩爾抑制劑，而 (R)-對映異構(gòu)體的 IC?? 值在微摩爾范圍內(nèi)。MTH1 通過防止活性氧 (ROS) 誘導的 DNA 損傷，幫助 RAS 轉(zhuǎn)化的細胞克服癌基因誘導的衰老。(S)-crizotinib 和 MTH1 底物 8-oxo-dGTP 和 2-OH-dATP 的平均 IC?? 值分別為 330 nM 和 408 nM。體外 Kd 測量表明，(S)-crizotinib 對靶標 ALK、MET 和 ROS1 的效力遠低于 (R)-對映異構(gòu)體。在使用 SW480 細胞的小鼠異種移植研究中，(S)-crizotinib 使腫瘤體積減少了 50% 以上。

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